卡马替尼片Capmatinib 200mg

适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌的成年患者,这些患者的肿瘤存在导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变,该突变已通过FDA批准的检测方法检测到

卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括由外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳跃导致蛋白质缺失一个调控结构域，从而降低了其负调控作用、进而增强下游MET信号传导。在临床可达到的浓度下，卡马替尼能够抑制由缺失外显子14的突变型MET驱动的癌细胞生长，并在源自人肺癌的小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，这些肿瘤的突变类型包括MET外显子14跳跃突变或MET扩增。卡马替尼抑制了由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化，并抑制MET依赖性癌细胞的增殖和存活,。

患者选择:根据肿瘤或血浆样本中是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择适合接受卡马替尼治疗的患者。如果在血浆样本中未检测到导致MET外显子14跳跃的突变，则应尽可能检测肿瘤组织。 推荐剂量:卡马替尼的推荐剂量为每次口服40毫克，每日两次、餐前或餐后服用均可。整片吞服卡马替尼片剂、切勿掰开、压碎或咀嚼。如果患者漏服或呕吐、请告知患者不要补服、而是在预定时间服用 下一剂。

其他药物对卡普马辛的影响 强效 CYP3A 抑制剂:在 Capmaxen 与强效 CYP3A 抑制剂联合用药期间，应密切监测患者的不良反应。 ·强效和中效 CYP3A 诱导剂:避免将 Capmaxen 与强效和中效 CYP3A 诱导剂同时服用。 Capmaxen对其他药物的影响- ·CYP1A2 底物:与 Capmaxen 合用会增加 CYP1A2 底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应。 P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物:同时服用Capmaxen会增加P-gp底物和BCRP底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应。 MATE1和 MATE2K底物:同时服用 Capmaxen 可能会增加 MATE1和 MATE2K底物的暴露量，从而可能增加这些底物的不良反应。

肺部或呼吸问题 肝脏问题。 胰腺问题。 ·手脚肿胀 恶心 肌肉或骨骼疼痛 疲倦和虚弱 呕吐 呼吸困难 咳嗽 食欲不振 ·某些血液检查结果的变化

间质性肺病(ILD):对于疑似 ILD/肺炎的患者，如果未发现其他可能导致 ILD/肺炎的原因，则应永久停用 Capmaxen.厅节即停用 Capmaxen; 肝毒性:在开始使用capmaxen前，应监测肝功能(包括ALT、AST和总胆红素);在治疗的前了个月内，每2周监测一次;之后每月监测一次或根据临床需要进行监测;对于转氨酶或胆红素升高的患者，应增加监测频率。根据不良反应的严重程度，应暂停使用、减少剂量或永久停用 Capmaxen。 胰腺毒性:在基线和 capmaxen 治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据药物不良反应的严重程度，应暂时暂停使用、减少剂量或永久停用 capmaxen, 光敏性风险:建议患者在 Capmaxen 治疗期间限制直接紫外线照射。 胚胎-胎儿毒性:根据动物研究结果及其作用机制，Capmaxen在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害

请置于25℃以下阴凉干燥处保存。避光保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。