布格替尼Brigatinib

单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

通过不可逆抑制 ALK 酪氨酸激酶及其下游信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖。在体外实验中，可抑制 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白表达的细胞增殖，对包括克唑替尼耐药突变在内的多种 ALK 突变形式表现出抗肿瘤活性

服用前需确认 ALK 阳性。推荐剂量为前 7 天口服 90mg，每日 1 次，然后增加剂量至 180mg，每日 1 次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。若因不良反应以外的原因中断治疗 14 天或更长时间，恢复治疗时应先以 90mg 每日一次的剂量服用 7 天，再增加至既往耐受剂量。该药可与食物同服或不同服，应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

常见的包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、便秘、皮疹、咳嗽、呼吸困难、高血压、疲劳、肌痛等。严重的不良反应有间质性肺病 / 非感染性肺炎、感染性肺炎、发热、肺栓塞等，部分患者可能因不良反应永久停用药物。

孕妇使用可能对胎儿造成伤害，治疗前需确认未怀孕，治疗期间及停药后至少 4 个月内采取有效避孕措施；哺乳期女性建议治疗期间及停药后至少 1 周内停止哺乳；严重肝功能受损或严重肾功能不全患者，应将每日剂量减少约 40%。

使用强或中度 CYP3A 抑制剂时，应将布格替尼剂量减少约 50%；使用中度 CYP3A 诱导剂时，可在 7 天维持当前耐受剂量后逐步增加，直至恢复原剂量。