硫酸拉罗替尼胶囊Larotrectinib sulfate 100mg

用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者，要求： 肿瘤为局部晚期或转移性； 患者既往接受过治疗后疾病进展，或没有合适的标准治疗方案。 适用癌种覆盖肺癌、甲状腺癌、结直肠癌、肉瘤、乳腺癌等多种实体瘤，不限癌种的特性是其核心优势。

NTRK 基因融合会导致异常的 TRK 蛋白表达，这种蛋白会持续激活细胞增殖信号通路，促使肿瘤发生发展。 硫酸拉罗替尼可特异性结合并抑制异常 TRK 蛋白的活性，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。

成人及 12 岁以上儿童：推荐剂量为 100mg，每日 2 次，口服，可与食物同服或空腹服用。 12 岁以下儿童：需根据体表面积计算剂量，具体需遵医嘱。 药片需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开；若漏服一剂，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

常见不良反应：疲劳、恶心、呕吐、便秘、腹泻、头晕、咳嗽、贫血、肌肉疼痛、关节疼痛等，大多为 1-2 级轻度至中度反应。 严重不良反应：可能出现中枢神经系统毒性（如认知障碍、幻觉、共济失调）、肝毒性、骨骼肌肉毒性（如横纹肌溶解）等，需及时监测。

避免与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用，可能增加拉罗替尼血药浓度，提升不良反应风险；若必须联用，需降低拉罗替尼剂量。 避免与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平）联用，可能降低拉罗替尼血药浓度，影响疗效。

肝功能不全：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害患者慎用，需密切监测。 肾功能不全：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害患者需监测不良反应。 儿童：12 岁以下儿童需按体表面积给药，安全性和有效性已得到证实。 孕妇及哺乳期：孕妇使用可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后 1 周内需采取有效避孕措施；哺乳期妇女应停止哺乳

密封，置于 25℃以下干燥处保存，短期可耐受 15-30℃的温度波动，避免阳光直射和潮湿环境，远离儿童。